Агалатес

1 таблетка содержит: действующее вещество каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная 75,8 мг, L-лейцин 3,6 мг, магния стеарат (Е572) 0,1 мг.

Препарат применяется у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.
- Предотвращение физиологической лактации (выделение молока молочной железой) после родов.
- Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
- Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией (повышенным содержанием пролактина в крови), включая аменорею (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев и больше), олигоменорею (редкие менструации, но с интервалом не реже 60-90 дней), ановуляцию (отсутствие овуляции у женщины репродуктивного возраста), галакторею (самопроизвольное истечение молока из молочных желез вне связи с кормлением ребенка).
- Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого турецкого седла" в сочетании с гиперпролактинемией.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Предотвращение лактации
1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов (предпочтительно с первым приемом пищи после родов).
Подавление установившейся лактации
По 0,25 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у женщины однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией
Рекомендуемая начальная доза · 0,5 мг в неделю в один (1 таблетка 0,5 мг) или два приема (по ½ таблетки 0,5 мг), например, в понедельник и четверг. Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости препарата недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития нежелательных реакций можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. При возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы препарата с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю или каждые 2 недели).
При увеличении дозы пациенты должны проходить регулярное обследование для установления наименьшей эффективной дозы каберголина. Рекомендуется, как минимум 1 раз в месяц, определение концентрации пролактина в плазме крови, так как нормализация его концентрации обычно наступает в течение 2-4 недель после подбора эффективной дозы каберголина.
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациенток наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в плазме крови в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после прекращения терапии.
Путь и (или) способ введения
Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, достаточным для проглатывания таблетки, во время еды, чтобы уменьшить чувство тошноты или рвоты.
Линия разлома (риска) нанесена для разделения таблетки на равные дозы.
Когда Вы только начинаете принимать таблетки, рекомендуется медленно менять положение при попытке сесть, встать или лечь, в связи с тем, что лекарство может вызвать падение артериального давления и головокружение при переходе из одного положения в другое.
Чтобы открыть флакон сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.
Пациенты пожилого возраста
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов пожилого возраста ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять более низкие дозы каберголина.

Не принимайте препарат Агалатес:
- Если у Вас аллергия на каберголин или другие алкалоиды спорыньи, или на любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
- Если у Вас фиброзные изменения (образование рубцовой ткани) в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе;
- Если у Вас имеются анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, наличие смешанной патологии клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ) до начала терапии;
- Если у Вас непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (состояние, при котором клетки кишечника не могут усваивать сахара · глюкозу и галактозу);
- Если Вам меньше 16 лет;
- Если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Прием препарата следует прекратить после подтверждения беременности.
Период грудного вскармливания
Прием препарата пациенткам в период грудного вскармливания противопоказан.
Фертильность
Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и способность забеременеть у женщин с бесплодием, связанного с повышенной выработкой пролактина. До начала применения каберголина следует исключить беременность. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить не реже одного раза в 4 недели в период аменореи, а после восстановления менструального цикла · во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Следует незамедлительно обратиться к Вашему лечащему врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Агалатес может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее серьезные нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении каберголина:
- поражение клапанов сердца (вальвулопатия), в том числе регургитация (обратный ток крови из одной камеры сердца в другую), и сопутствующие нарушения (перикардит (воспалительное заболевание тканевой оболочки сердца) и выпот в перикард). Ранними признаками поражения клапанов сердца могут быть один или несколько из следующих симптомов: затрудненное дыхание, одышка, учащенное сердцебиение, чувство слабости, боль в груди, боль в спине, боль в области таза или отек ног (первые признаки состояния, называемого фиброз, которое может поражать легкие, сердце/клапаны сердца или нижнюю часть спины);
- кожная сыпь, отек лица, губ, языка или горла, крапивница (внезапное распространенное высыпание зудящих волдырей аллергической природы), затрудненное дыхание или глотание (первые признаки анафилактической реакции);
- появление или ухудшение регургитации (обратный ток крови из одной камеры сердца в другую), сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов сердца (выявленные во время рентгенологического или эхокардиографического обследования сердца).
Остановите прием препарата Агалатес и незамедлительно сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас появится любая из вышеуказанных серьезных нежелательных реакций.
Сообщалось о следующих дополнительных нежелательных реакциях каберголина:
Очень частые реакции (могут возникать более чем у 1 человека из 10):
- головная боль, головокружение (вертиго);
- тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), гастрит (воспаление слизистой оболочик желудка), боль в животе;
- астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна);
- повышенная утомляемость.
Частые реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- депрессия;
- сонливость;
- при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие (снижение артериального давления), в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, "приливы";
- запор, рвота;
- мастодиния (дискомфорт в области молочных желез (отечность, уплотнение, боль в груди, повышенная чувствительность));
- бессимптомное снижение артериального давления.
Нечастые реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- реакции гиперчувствительности;
- повышение либидо;
- преходящая гемианопсия (состояние, при котором наступает слепота половины поля зрения обоих глаз), синкопе (кратковременный обморок с потерей сознания), парестезия (ощущение онемения, покалывания, жжения и т.п.);
- ощущение сердцебиения;
- спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок;
- одышка, плевральный выпот, фиброз легких (замещение легочной ткани волокнистой соединительной тканью), носовое кровотечение;
- сыпь, алопеция (патологическое выпадение волос);
- судороги нижних конечностей;
- отеки, периферические отеки (отеки нижних конечностей);
- возможно уменьшение содержания гемоглобина у женщин с аменореей в первые месяцы после возобновления менструаций.
Редкие реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
- боль в эпигастральной области;
- отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей при длительной терапии с применением каберголина.
Очень редкие реакции (могут возникать не более чем у 1 из 10000 человек):
- плевральный фиброз (утолщение оболочки, покрывающей легкие).
Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): - агрессивность, бред, гиперсексуальность, игровая зависимость/патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации;
- приступы внезапного засыпания, тремор;
- нарушения зрения;
- стенокардия;
- нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит (воспаление плевры) и боль в грудной клетке;
- нарушение функции печени;
- увеличение активности креатинфосфокиназы, отклонения от нормы показателей функции печени.
Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или отмены препарата.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Ваc возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В Российской Федерации рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения (интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/).

Фармакодинамика
Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение артериального давления (АД). Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 часов после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч.
Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Распределение
Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
Метаболизм
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение
Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: Т1/2 составлял 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.
При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Доклинические данные по безопасности
Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Всасывание. После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Распределение. Связывание каберголина (при концентрации 0,1–10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41–42%.

Метаболизм. В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбоксиэрголин в количестве 4–6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение. Каберголин обладает длительным Т1/2 — 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.

При таком Т1/2 равновесное состояние достигается через 4 нед. В моче и кале обнаружено соответственно 18 и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2–3%.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

2 года

Хранить при температуре не выше 25°С в плотно закрытом оригинальном флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте!

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.
Данные об эффективности и безопасности препарата Агалатес у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) при необходимости длительной терапии препарат Агалатес следует применять в более низких дозах.
Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата Агалатес не установлено.
Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными препаратами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких, как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития вышеперечисленных заболеваний приводила к улучшению состояния пациентов.
Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков следует провести рентгенографию органов грудной клетки, а также определить концентрацию креатинина в плазме крови.
При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза (боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность.
После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести эхокардиографическое (ЭхоКГ) исследование первый раз через 3-6 месяцев после начала терапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 мес.
В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить.
Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды "внезапного засыпания", особенно у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами").
При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес.
Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо обследование функции гипофиза.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.
После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата Агалатес.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.